AVVERTENZE
L'uso di benzodiazepine e di composti benzodiazepino-simili puo' portare a depressione respiratoria potenzialmente fatale. Gravi reazioni anafilattiche/anafilattoidi sono state riportate con l'uso delle benzodiazepine. Casi di angioedema riguardanti la lingua, la glottide o la laringe sono stati riportati in pazienti dopo aver assunto la prima doseo dosi successive di benzodiazepine. Alcuni pazienti che assumevano benzodiazepine hanno avuto sintomi. Alcuni pazienti hanno avuto necessita' di terapie al pronto soccorso. Se l'angioedema riguarda la lingua,la glottide o la laringe, si puo' verificare ostruzione delle vie respiratorie che potrebbe essere fatale. I pazienti che sviluppano angioedema dopo trattamento con le benzodiazepine non devono essere trattatinuovamente con il farmaco. Una certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiazepine puo' svilupparsi dopo un uso ripetutoper alcune settimane. L'uso di benzodiazepine puo' condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica. Il rischio di dipendenza aumentacon la dose e la durata del trattamento; esso e' maggiore in pazienticon una storia di disturbi psichiatrici e/o abuso di droga o alcool. La dipendenza dal farmaco puo' manifestarsi alle dosi terapeutiche e/onei pazienti senza fattori di rischio individuale. Una volta che la dipendenza fisica si e' sviluppata, l'improvvisa sospensione del trattamento o una rapida diminuzione della dose, saranno accompagnati da sintomi di astinenza. I sintomi da astinenza possono comparire nei primi giorni dopo l'interruzione del trattamento. Se vengono usate in associazione diverse benzodiazepine, vi e' un alto rischio di dipendenza dalfarmaco. Sono stati riportati anche casi di abuso. Altri sintomi sono:depressione, insonnia, sudorazione, tinnito persistente, movimenti involontari, vomito, parestesia, alterazioni percettive, crampi addominali e muscolari, tremore, mialgia, agitazione, palpitazioni, tachicardia, attacchi di panico, vertigini, iper-reflessia, perdita della memoria a breve termine, ipertermia. Le benzodiazepine non devono essere utilizzate da sole per il trattamento della depressione o dell'ansia connessa con la depressione. All'interruzione del trattamento puo' presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine e composti benzodiazepino-simili ricorrono in forma aggravata. Puo' essere accompagnata da altre reazioni. Poiche' il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo e' maggiore dopola sospensione brusca del trattamento, si raccomanda di effettuare una diminuzione graduale della dose. In alcuni pazienti, le benzodiazepine e i composti benzodiazepino-simili possono condurre ad una sindromeche associa diversi livelli del disturbo dello stato di coscienza come quelli di comportamento e di memoria. Sono stati osservati i seguenti effetti: irrequietezza, agitazione, irritabilita', aggressivita', delirio, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento, sincope e sonnambulismo. Questa sindrome puo' essere accompagnata da disturbi potenzialmente pericolosi per il paziente o per gli altri, come: modo di comportarsi insolito del paziente, autolesionismoo aggressione diretta, in particolare se le persone vicine al pazientecercano di limitare la sua attivita', possono seguire degli automatismi a seguito di amnesia post-evento. Se cio' dovesse avvenire, l'uso del medicinale deve essere sospeso. Tali reazioni sono piu' frequenti negli anziani e nei bambini. La presenza di depressione deve essere sempre esclusa in particolare nei disturbi iniziali e mattutini del sonno, poiche' i sintomi sono oltretutto diversamente mascherati e sono sempre presenti i rischi causati dalla malattia di base. Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono indurre amnesia anterograda. Cio' accade piu' spesso parecchie ore dopo l'ingestione del medicinale. Per ridurre questi rischi, si raccomanda di assumere il medicinale immediatamente prima di andare a dormire. Pazienti pediatrici: il farmaco non deve essere somministrato ai pazienti di eta' inferiore ai18 anni senza un'attenta valutazione dell'effettiva necessita' del trattamento. La durata del trattamento deve essere la piu' breve possibile. Pazienti anziani : l'uso di benzodiazepine puo' essere associato con un aumento del rischio di cadute dovuto agli effetti indesiderati quali atassia, debolezza muscolare, capogiri, sonnolenza, stanchezza e affaticamento e percio' si raccomanda di trattare con cautela i pazienti anziani. Dopo un'attenta valutazione medica della effettiva necessita' di trattamento, gli anziani devono assumere una dose ridotta e devono essere monitorati dal medico. Una dose piu' bassa e' consigliata nei pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischiodi depressione respiratoria. Si raccomanda di trattare con cautela i pazienti con grave insufficienza epatica e/o encefalopatia in quanto ilfarmaco puo' precipitare l'encefalopatia epatica. Il farmaco deve essere somministrato con cautela nei pazienti con grave insufficienza renale. Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario delle malattie psicotiche. Le stesse misure prudenziali devono essere adottate per i pazienti con insufficienza cardiaca e bassa pressionesanguigna. La durata del trattamento deve essere la piu' breve possibile a seconda dell'indicazione e non deve superare le quattro settimane per l'insonnia ed otto-dodici settimane nel caso dell'ansia, compreso un periodo di sospensione graduale. L'estensione della terapia oltrequesti periodi non deve avvenire senza rivalutazione della situazioneclinica. Puo' essere utile informare il paziente quando il trattamento e' iniziato che esso sara' di durata limitata e spiegare precisamente che il dosaggio deve essere diminuito progressivamente. Inoltre e' importante che il paziente sia informato della possibilita' di fenomenidi rimbalzo. E' importante avvisare il paziente che e' sconsigliabileil cambiamento improvviso con una benzodiazepina con una durata di azione breve, poiche' possono presentarsi sintomi di astinenza. In casodi trattamento prolungato e' consigliabile procedere a controlli del quadro ematico e della funzione epatica. Le gocce, soluzione orale contiene il 13% vol/vol di etanolo (alcool) cioe' fino a 211 mg per dose,equivalenti a 5,2 ml di birra ed a 2.16 ml di vino per dose, questo e'nocivo per persone che hanno dipendenza da alcolismo. Da prendere inconsiderazione in donne in gravidanza e donne in allattamento, bambinie gruppi ad alto rischio come ad esempio pazienti con malattie epatiche o epilettici. Le compresse contengono lattosio. I pazienti affettida rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o malassorbimento di glucosio/galattosio, non devono assumere questo medicinale.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Ansiolitici.
CONSERVAZIONE
Non sono richieste indicazioni particolari per le modalita' di conservazione.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Ipersensibilita' alle benzodiazepine, al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Miastenia gravis. Grave insufficienza respiratoria. Grave insufficienza epatica. Sindrome da apnea notturna. Glaucoma ad angolo stretto. Intossicazione acuta da alcol, medicinali ipnotici, analgesici o psicotropi (neurolettici, antidepressivi, litio). Controindicato durante la gravidanza, controindicato durante l'allattamento.
DENOMINAZIONE
DELORAZEPAM RATIOPHARM ITALIA
ECCIPIENTI
0,5 mg compresse: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido, silice colloidale, magnesio stearato, sodio diottilsolfosuccinato. 1 mg compresse: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido, silice colloidale, magnesio stearato, sodio diottilsolfosuccinato, giallo arancio S (E110). 2 mg compresse: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido, silice colloidale, magnesio stearato, sodio diottilsolfosuccinato, eritrosina. 1 mg/ml gocce orali, soluzione: etanolo 96 percento, glicerolo, acqua depurata, glicasol N, saccarina sodica, glicole propilenico.
EFFETTI INDESIDERATI
Gli effetti indesiderati, qualora si verifichino, vengono normalmenteosservati all'inizio del trattamento e generalmente diminuiscono di intensita' o scompaiono con il progredire della terapia, oppure riducendo il dosaggio. Il farmaco e' in genere ben tollerato. I seguenti effetti indesiderati sono stati classificati secondo classificazione sistemica organica e secondo il tipo di frequenza, utilizzando la seguente convenzione: molto comuni (> 1/10); comuni (> 1/100; < 1/10); non comuni (> 1/1000; < 1/100); rari (> 1/10.000; < 1/1.000); molto rari (< 1/10.000); non nota (la frequenza non puo' essere definita sulla base deidati disponibili). Disturbi del sistema emolinfopoietico. Rari: trombocitopenia, agranulocitosi, pancitopenia. Disturbi del sistema immunitario. Frequenza non nota: reazioni di ipersensibilita', reazioni anafilattiche/anafilattoidi, angioedema. Patologie endocrine. Rari: SIADH (sindrome da inappropriata secrezione dell'ormone antidiuretico). Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Frequenza non nota: modificazioni dell'appetito, iponatremia. Disturbi psichiatrici. Comune: confusione, riduzione della vigilanza, ottundimento delle emozioni; rari: disinibizione, euforia, ideazione suicidaria/tentativi di suicidio; frequenza non nota: ansia, agitazione, disturbi del sonno. Patologie del sistema nervoso. Molto Comune: atassia; comune: sonnolenza, sedazione; rari: sintomi extrapiramidali (tremori, vertigini, cefalea, disartria/difficolta' nella articolazione del linguaggio, amnesia, coma); frequenza non nota: convulsioni/crisi epilettiche, disturbi dell'equilibrio,compromissione dell'attenzione/concentrazione, disorientamento. Patologie dell'occhio. Rari: diplopia, visone offuscata. Patologie cardiache. Comune: tachicardia. Patologie vascolari. Rari: ipotensione. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Frequenza non nota: depressione respiratoria, apnea, peggioramento dell'apnea notturna, peggioramento della patologia ostruttiva polmonare e manifestazioni autonomiche. L'entita' della depressione respiratoria per l'uso di benzodiazepine e' dipendente dal dosaggio; una depressione piu' severa si verificacon dosaggi piu' alti. Patologie gastrointestinali. Rari: nausea, costipazione; frequenza non nota: disturbi gastrointestinali di vario genere. Patologie epatobiliari. Rari: aumento della bilirubina, ittero, aumento delle transaminasi epatiche, aumento della fosfatasi alcalina. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Rari: eruzioni cutanee, alopecia; frequenza non nota: reazioni cutanee. Patologie del sistema muscolo scheletrico e del tessuto connettivo. Comune: debolezza muscolare. Patologie renali e urinarie. Rari: incontinenza urinaria. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Non comune: cambiamenti della libido. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sededi somministrazione. Comune: stanchezza, astenia; rari: ipotermia. Incaso di superdosaggio relativo, possono raramente osservarsi sintomipiu' rilevanti, che di norma spariscono spontaneamente in pochi giornio per aggiustamento della posologia: atassia, disartria, ritenzione urinaria, vertigini, tremori, eruzioni cutanee, alterazione della libido. L'incidenza di sedazione e senso di instabilita' aumenta con l'eta'. Reazioni avverse della classe delle Benzodiazepine (BDZ) Dipendenza.L'uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) puo' condurreallo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia puo'provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza. Puo' verificarsi dipendenza psichica. E' stato segnalato abuso di benzodiazepine. Una volta che si e' sviluppata dipendenza fisica, la brusca interruzione del trattamento potra' essere accompagnata da sintomi da astinenza. Questi possono consistere in ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione,irritabilita', mal di testa e dolori muscolari. Nei casi gravi possono comparire i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione,allucinazioni, parestesia degli arti, ipersensibilita' alla luce, al rumore e al contatto fisico, iperacusia e scosse epilettiche. Insonniaed ansia di rimbalzo. All'interruzione del trattamento puo' presentarsi una sindrome transitoria quale l'insonnia, che ricorre in forma aggravata a seguito del trattamento con benzodiazepine. Sintomi da astinenza. Poiche' dopo la brusca interruzione del trattamento il rischio difenomeni da astinenza e di rimbalzo e' maggiore, si raccomanda una graduale diminuzione della dose. Il paziente deve essere informato dellapossibilita' di fenomeni di rimbalzo per minimizzare l'ansia provocatada tali sintomi, che possono presentarsi quando le benzodiazepine vengono sospese. Depressione. Durante l'uso di benzodiazepine puo' esseresmascherato uno stato depressivo preesistente. Le benzodiazepine o icomposti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilita', aggressivita', delirio, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono piu' frequenti nei bambini enegli anziani. Amnesia. Amnesia anterograda puo' avvenire anche alledosi terapeutiche, il rischio aumenta alle dosi piu' alte. Gli effettiamnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento.Inoltre sono state riportate con le benzodiazepine raramente altre reazioni avverse che comprendono: aumento della bilirubina, ittero, aumento delle transaminasi epatiche, aumento della fosfatasi alcalina, trombocitopenia, agranulocitosi, pancitopenia, SIADH (sindrome da inappropriata secrezione dell'ormone antidiuretico).
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Non deve essere utilizzato durante la gravidanza, il parto e l'allattamento. Se il prodotto viene prescritto ad una donna in eta' fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale. Le benzodiazepine possono causare danno al feto quando sono somministrate a donne in gravidanza. Se,per gravi motivi medici, il medicinale e' somministrato durante l'ultimo periodo di gravidanza, o durante il travaglio a dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato come ipotermia, ipotonia e moderatadepressione respiratoria dovuti all'azione farmacologica del medicinale. Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine ocomposti benzodiazepino-simili cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per sviluppare i sintomi da astinenza nel periodopostnatale. Poiche' le benzodiazepine sono escrete nel latte maternoesse non devono essere somministrate alle madri che allattano al seno.E' opportuno interrompere l'allattamento al seno se il medicinale deve essere assunto regolarmente.
INDICAZIONI
Ansia, tensione ed altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate con sindrome ansiosa. Insonnia. Le benzodiazepine sono indicatesoltanto quando il disturbo e' grave, disabilitante e sottopone il soggetto a grave disagio.
INTERAZIONI
Alcool. L'assunzione concomitante con alcool deve essere evitata. L'effetto sedativo delle benzodiazepine e dei composti benzodiazepino-simili puo' essere aumentato quando il medicinale e' assunto congiuntamente ad alcool. La conseguente compromissione dello stato di allerta puo'rendere pericoloso guidare auto e operare su macchinari. Evitare l'assunzione di bevande alcoliche e di medicinali che contengono alcool .Deprimenti del SNC. L'effetto depressivo centrale puo' essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso degli analgesici narcotici puo' avvenire aumento dell'euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica. L'associazione con altri psicofarmacirichiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti indesiderati da interazione. Medicinali che influenzano il metabolismo farmacologico tramite citocromo P450. I compostiche inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente il citocromo P450) possono aumentare l'attivita' delle benzodiazepine. In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione. La somministrazione di teofilline o amminofilline puo' ridurre gli effetti delle benzodiazepine.
POSOLOGIA
Ansia. In medicina generale. Compresse: 1 compressa da 0,5-1 mg, per 2-3 volte al giorno; gocce: 13-26 gocce, per 2-3 volte al giorno. In neuropsichiatria. Compresse: 1 compressa da 1-2 mg, per 2-3 volte al giorno; gocce: 26-52 gocce, per 2-3 volte al giorno. Il trattamento dell'ansia deve essere il piu' breve possibile. Il paziente deve essere rivalutato regolarmente e la necessita' di un trattamento continuato deveessere valutata attentamente, particolarmente se il paziente e' senzasintomi. La durata complessiva del trattamento, generalmente, non deve superare le 8-12 settimane, compreso un periodo di sospensione graduale. In determinati casi, puo' essere necessaria l'estensione oltre ilperiodo massimo di trattamento; in tal caso, cio' non deve avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente. Insonnia. Compresse:1 compressa da 0,5-1-2 mg la sera prima di coricarsi; gocce: 13-26-52gocce, la sera prima di coricarsi. Il trattamento dell'insonnia deveessere il piu' breve possibile. La durata del trattamento, generalmente, varia da pochi giorni a due settimane fino ad un massimo di quattrosettimane, compreso un periodo di sospensione graduale. In determinati casi puo' essere necessaria l'estensione oltre il periodo massimo ditrattamento; in tal caso cio' non deve avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente. Il trattamento deve essere iniziato conla dose consigliata piu' bassa. La dose massima non deve essere superata. Si consiglia di assumere le gocce con un po' d'acqua. Una goccia contiene 38,5 mcg di delorazepam; 13 gocce= 0,5 mg. A causa della variabilita' delle risposte individuali la posologia singola e giornalieraandra' adattata all'eta', alle condizioni generali ed alle caratteristiche del quadro clinico. La dose per gli anziani e per i pazienti confunzione epatica e/o renale alterata deve essere attentamente stabilita dal medico che dovra' valutare una eventuale riduzione delle dosi sopraindicate. La posologia va fissata in limiti prudenziali nei soggetti debilitati o particolarmente sensibili ed in quelli con modificazioni organiche cerebrali (specie arteriosclerotiche) o con insufficienzarespiratoria. In questi soggetti e' opportuno iniziare con dosaggi bassi ed aggiustare successivamente la posologia in base ai risultati ottenuti. Il paziente deve essere controllato regolarmente all'inizio deltrattamento per diminuire, se necessario, la dose o la frequenza dell'assunzione per prevenire l'iperdosaggio dovuto all'accumulo.
PRINCIPI ATTIVI
0,5 mg compresse. Ogni compressa contiene: delorazepam 0,5 mg. 1 mg compresse. Ogni compressa contiene: delorazepam 1,0 mg. 2 mg compresse.Ogni compressa contiene: delorazepam 2,0 mg. 1 mg/ml gocce orali, soluzione 1 ml di soluzione contiene: delorazepam 1 mg.